Last Up Date Wed, Dec 21, 2005

製品名他
■大分類;消炎/鎮痛/解熱剤 □小分類:鎮痛剤(非麻薬性鎮痛薬)
薬品名(一般名) 塩酸ブプレノルフィン
薬品名(英語) buprenorphine hydochloride
商品名他 ・レペタン(大塚製薬)
 0.2mg/1mL/アンプル、0.3mg/1.5mL/アンプル
作用・作用機序
■鎮痛
 6-20 ug/mL IV、 IM、 SC 8時間おき*2。
 0.2〜0.3mg、6〜8時間毎。IM。*12
 0.005〜0.03mg/kg、4〜8時間毎。SC、IM、IV。*12
■体内動態実験データ
 0.7-2.8 mg/kg IV 縮瞳顕著に現れる。血圧、心拍、ECGに影響なし。呼吸抑制はIV後4時間持続*10。
■鎮痛
 0.05〜0.6mg/kg、IV、IMあるいはSC、6〜8時間毎。*2
 0.005〜0.01mg/kg、4〜8時間毎。SC、IM、IV。*12
小動物
●ウサギ
■鎮痛
 20-50 μg/kg SC、 IM 6-12時間おき。
 0.5 mg/kg 直腸内 12時間おき。
●齧歯類
 0.1-3 mg/kg IM、 SC 6-12時間おき。
 
■神経遮断性鎮痛(NL麻酔)
 4 μg/kg IV(アセプロマジンとの併用)Thurmon (1987)*3。 6 μg/kg IV (キシラジンとの併用) Thrumon (1987)*3。 IV 15分後に作用発現。最大効果は30-45分後。8時間効果持続。
 
その他
 
副作用・禁忌・使用上の注意・薬物相互作用
副作用
 まれに呼吸抑制*3、*6。 悪心、嘔吐、呼吸抑制。低血圧。
禁忌
 妊娠及び授乳中の動物への投与は禁忌(胎盤通過性で乳汁中にも分泌される)。低血圧、甲状腺機能低下症、肝障害、腎障害ある時は注意。
注意
 甲状腺機能低下症、重度の腎不全、副腎皮質機能不全、老年性衰弱があるときは注意が必要。 頭蓋内圧増加、外傷性頭痛、昏睡があるときは注意*3。 肝障害があるときは作用を延長する*6。
相互
作用
 他の中枢性鎮痛薬との併用で、呼吸抑制作用を増強する。
作用・作用機序
作用
 中枢性鎮痛薬で鎮痛作用はモルヒネの30倍強い。 血圧、心拍数は通常低下する。 ウマで神経遮断性鎮痛(NL麻酔)として使用*3。
作用
機序
 オピエート受容体のうちμ受容体を興奮させる。
参考・関連文献
参考
文献
*1 動物医薬品データベース(農水省)
*2 小動物処方集(学窓社)
*3 Veterinary Drug Handbook
*4 Veterinary Pharmacology & Therapeutics
*5 小動物の臨床薬理学(文永堂出版)
*6 治療薬2001
*7 J Pharmacol Exp Ther 300:26 (2002)
*8 J Hepatol 34: 261 (2001)
*9 J Chromatogr 570:339 (1991)
*10 iopharm Drug Dispos 11:311 (1990)
*11 Handbook of Poisoning
*12 犬・猫薬用量マニュアル
関連
文献
爪切除術または爪切除術と不妊手術後の術後鎮痛に対するブプレノルフィン、塩酸オキシモルフォン、ケトプロフェンの効果の比較
猫において3つの異なる麻酔法が心肺系に及ぼす影響
その他
 毒性(LD50) 243 mg/kg(ラット)*3。 致死量0.1g(ヒト)*8。
 代謝は、(ヒト)初回通過効果を受ける。Tmax:5分以内(0.3mg,筋注) T1/2:初期半減期 約2分(静注),消失半減期 約2〜3時間(筋・静注) 排泄:糞中 約70%,残りは尿中排泄*6。 血中では96%が蛋白に結合する。 CYP3A4によりN-脱アルキル化され、グルクロナイド化される*8、*10。
 鎮痛作用はモルヒネよりも強く、効果も6〜8時間持続する。呼吸抑制はペンタゾシンよりも弱い。
 胎盤を通過する。(Nanovskaya 2002) *7。 全身クリアランス(イヌ)191 mL/分。 胎盤を通過する*2。
 類似薬として、ブトルファノールペンタゾシンモルヒネ

投稿者 Tatsuya Fukuyama DVM,AFP : 2005年12月21日 13:46

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